PT 141 10mg/1vial

PT-141 от компании Canada Peptides, также известный как бремеланотид, иногда называют женской виагрой (однако он одинаково эффективно работает как на женщинах, так и мужчинах. Он может усиливать эрекцию до 12 часов после однократного введения). Ранее он был исследован в клинических испытаниях фазы IIb на людях для лечения женского гипоактивного расстройства сексуального влечения (ГРСВ). Он получен из другого синтетического меланокортина, известного как меланотан 2 (МТ-2). PT-141 - это меланокортин, который взаимодействует с рецептором меланокортина 4 (MC-4R) и MC-1R.

Механизм действия

PT-141 уникальным образом стимулирует MC-4R, который вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение. Исследования на мышах, в которых агонист связывался с MC-4R, вызывал сексуальное возбуждение и усиление копуляции как у самцов, так и у самок. Механизм действия PT-141 отличается от действия виагры; он помогает лечить нарушения сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, которые не вызваны снижением притока крови к половым органам. Треть мужчин, страдающих эректильной дисфункцией (ЭД), но не принимавших силденафил (Виагру), испытали удовлетворительную эрекцию для полового акта, используя PT-141. Сильная дозозависимая реакция в испытании указывает на эффективность PT-141 в некоторых случаях. Таким образом, PT-41 может быть полезен для лечения ЭД, когда виагра не дает положительной реакции. Интересно, что этот препарат был исключен из клинических испытаний для лечения женщин с ГСДР, несмотря на то, что он показал повышение уровня сексуальной удовлетворенности женщин и снижение баллов за сексуальный дистресс без побочных эффектов. Эксперты по женской сексуальной дисфункции (ЖСД) считают отсутствие установленных конечных точек для испытаний ЖСД и социокультурные предубеждения против сексуального здоровья женщин основными причинами неодобрения PT-141. В 2017 году, отчасти благодаря возмущению против прекращения предыдущих испытаний, были начаты испытания фазы II использования PT-141 для лечения ЖСД. Исследования подтвердили усиление сексуального влечения у женщин и улучшение удовлетворённости половым актом. 

Показано, что MC-1R опосредует важные противогрибковые и противовоспалительные эффекты в модели специфической грибковой инфекции. Это будет актуально, поскольку существующие препараты имеют ограниченный механизм действия и проявляют побочные эффекты у некоторых пациентов. Альтернативная терапия может контролировать заболеваемость и смертность, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

В 2009 году PT-141 был исследован на предмет использования при геморрагическом шоке. Пептид контролирует ишемию и защищает ткани от недостаточного кровоснабжения при гиповолемическом (геморрагическом) шоке посредством взаимодействия с MC-1R и MC-4R. В ходе испытаний фазы IIb было отмечено, что внутривенная доза препарата не вызывает побочных эффектов. 

Рецептор MC-1R, являясь важным стимулятором путей восстановления ДНК, имеет значение для лечения и профилактики рака. Люди с мутациями MC-1R более склонны как к базальноклеточной, так и к сквамозно-клеточной карциноме. Измененный PT-141 может быть использован для связывания с этими вариантами и предотвращения или лечения этих видов рака.

Эффекты

• усиливает сексуальное влечение и делание половой близости у обоих полов;
• улучшает качество и удовлетворённость интимной жизнью;
• усиливает эрекцию;
• защищает ткани при ишемических нарушениях;
• снижает риск онкологических заболеваний при мутации рецептора MC-1R.

Курс

Для усиления сексуально влечения и усиления эрекции у мужчин обычно вводится от 700 до 1000 мкг за 3-4 часа до полового акта. Для женщин дозировка составляет те же 500-1000 мкг (начальная доза в любом случае 500 мкг чтобы проверить собственную реакцию на препарат), в определённых случаях 1500 мкг.